Ursodeoxycholic sýra (3, 7 -díhýdroxý-5 -kólansýra, UDCA) er díhýdroxýkólínsýra sem er 3 prósent af heildargallinu í mönnum. Nafnið var fyrst einangrað úr kínversku bjarnargalli af Shoda frá Okayama háskólanum í Japan. Það er hvítt duft; Lyktarlaust, beiskt bragð. Þessi vara er auðleysanleg í etanóli, en óleysanleg í klóróformi; Það er leysanlegt í ísediksýru og leyst upp í natríumhýdroxíðprófunarlausn. Bræðslumark þessarar vöru er 2{{10}}0 ~ 204 gráður. Þessi vara er fengin með snúningshlutfalli, nákvæmnivigtun, því að bæta við vatnsfríu etanóli til að leysa upp og magnþynningu til að búa til lausn sem inniheldur 40mg á 1ml. Samkvæmt lögum er tiltekin krulla plús 59,0 gráður til plús 62,0 gráður.
Það eru þrjár kynslóðir af gallsýrum í venjulegu galli, sem eru aðal gallsýrurnar, chenódeoxýkólínsýra, ursódeoxýkólínsýra og tauroursódeoxýkólínsýra.
Chenodeoxycholic sýra er vatnsfælin aðal gallsýra, en kólesterólsteinar hafa góð upplausnaráhrif, en það eru aukaverkanir sem auka ALT, niðurgang og eiturverkanir á lifur, þar sem fyrsta kynslóð gallsýru til inntöku, vegna lélegs öryggis, hefur í grundvallaratriðum verið útrýmt .
Ursodeoxycholic sýra (UDCA) er 7- hverfa gæsdeoxýkólínsýru (aðal gallsýran í venjulegu galli), þessi litli munur á uppbyggingu gerir ursodeoxycholic sýru vatnssækna.
Ursodeoxycholic acid (UDCA) er önnur kynslóð vatnssækinnar gallsýru og hefur eftirfarandi eiginleika:
1. auka seytingu gallsýru, sem leiðir til breytinga á samsetningu gallsýru, þannig að innihald hennar í galli eykst, sem er gagnlegt fyrir gallverkun.
2. getur hamlað kólesterólmyndun í lifur, dregið verulega úr magni kólesteróls og kólesterólestera í galli og kólesterólmettunarstuðul, sem stuðlar að hægfara upplausn kólesteróls í steinum. UDCA stuðlar einnig að myndun fljótandi kólesterólkristalla, sem flýta fyrir útskilnaði og úthreinsun kólesteróls úr gallblöðru í þörmum.
3. Slakaðu á Odda hringvöðva og styrktu gallblöðruvirkni.
4. Draga úr lifrarfitu, auka lifrarkatalasavirkni, stuðla að uppsöfnun lifur glýkógens og bæta lifrar gegn eiturefni og afeitrun getu; Það getur einnig dregið úr styrk þríglýseríða í lifur og blóði.
5. Hindra seytingu meltingarensíma og meltingarvökva.
6. Erlendar rannsóknir hafa einnig sýnt að UDCA hefur ónæmisbælandi áhrif á langvinna lifrarsjúkdóma, getur dregið verulega úr tjáningu tegund I manna hvítkorna histocompatibility antigen (HLA) í lifrarfrumum og fækkað virkum T frumum, með góðu öryggi og fáum. aukaverkanir
Í samanburði við aðal gallsýruna hefur ursodeoxycholic sýra eftirfarandi eiginleika:
1. upplausnaráhrif ursodeoxycholic sýru eru hraðari en CDCA.
2. Ólíkt CDCA er þyngd sjúklinga ekki forspár um árangur meðferðar.
3. Upplausnarhraði stórra steina var hærri en CDCA.
4. Verkunin var skammtaóháð.
Tauroursodeoxycholic sýra er þriðja kynslóð gallsýra, ursodeoxycholic sýra og taurín samtengd, vatnssækni er sterkari en UDCA, hraðari en UDCA upplausn, heildarupplausnarhraði er hærri, betra öryggi.
Ursodeoxycholic sýra hefur eftirfarandi tvær helstu framleiðsluaðferðir:
Aðferð 1.
Vatnsfrítt metanól 36ml var útbúið með því að nota andeoxýkólínsýru sem hráefni 3 og 7 -díasetýlkólínsýrumetýlester, bæta við 1g þurru vetnisklóríðgasi, bæta við kólínsýru 12g, hræra, hita bakflæði í 20-30mín., skilið eftir kl. stofuhita í nokkrar klukkustundir, kristallað, fryst, síað, þvott með eter og þurrkun til að fá metýlkólínsýrumetýlester. Taktu metýlkólínsýru 2g, bætið við benseni 9,6ml, pýridíni 2,4ml og ediksýruanhýdríði 2,4ml, hristið í 10-15mín., látið standa við stofuhita í 20klst., hellið hvarfvökvanum í 1{ {50}}0ml af vatni, fjarlægðu bensenlagið, þvoðu með eimuðu vatni ítrekað, endurheimtu leysið, þvoðu föstu leifin með jarðolíueter einu sinni, endurkristallaðu með metanólvatnslausn til að fá 3 . 7 alfa-díasetýlkólínsýru metýl ester. Gallsýra til kólínsýru metýlester, 3 alfa, 7 alfa díasetýl kólínsýru metýl ester chenódeoxýkólínsýrukerfi vera á biðlista yfir díasetýl kólínsýru metýl ester, 1,5 g og 24 ml, ediksýru og kalíum krómat lausn (0,76 g taka kalíum krómað í 1,8 ml af vatni), hitun upp í 40 gráður, hvarf 8 klst., 120 ml af vatni, titringsbylgja í smástund, 12 klst., síun, þvegin með eimuðu vatni til hlutlauss, Eftir þurrkun, 3 , 7 - díasetoxý-12-ketókólanat metýl ester, kallaður 12-ketón, fékkst. Taktu 15g af 12-ketóni, bætið við 150ml af díetýlen glýkóleter, 15ml af 80 prósenta hýdrasínhýdratlausn, 15g af kalíumhýdroxíðhýdrati, hitið í 30 gráður í 15 klst., hitið í 195-200 gráður, bakflæði í 2. h, hitað í 217 gráður í smá stund, kælt í 190 gráður, bætt við 0,7ml hýdrasínhýdratlausn. Hitastigið var hækkað úr 215 gráður í 220 gráður innan 3 klukkustunda frá efnageymslunni, síðan var kældu, eimuðu vatni bætt við 600 ml og 10 prósent brennisteinssýru var bætt við til að stilla pH3, kristöllun var felld út, síun var gerð, vatn var þvegið til hlutlaust, vatnslagið var bætt við etýlasetat, vatnslagið var hent, lífræna lagið var þvegið með vatni 1-2 sinnum og þrýstingsminnkunareiming var framkvæmd til að fá hvíta 3, 7 -díhýdroxýkólínsýru , það er gæs deoxýkólínsýra. 3 , 7 -díasetoxý-12-ketókólsýrumetýlester →3, 7 -díasetoxý-12-ketókólsýrumetýlester →3, 7 -díhýdroxýkólínsýra (cannedeoxýkólínsýra ) ursodeoxycholic sýru undirbúningur af channedeoxycholic sýru 2g, bætið við 100ml ediksýru, bætið við 20g kalíum asetati, hristið til að leysast upp, bætið við 1,5g kalíum krómati (leyst upp í 10ml vatni), Setjið við stofuhita yfir nótt, bætið við 200ml vatni, síað, kristallað , þurrkað til að fá 3 -hýdroxý-7-ketókólansýru. Taktu 4g af 3 -hýdroxý-7-ketókólsýru, bætið við 100ml n-bútanóli, hitið í um það bil 115 gráður, bætið við 8g af natríummálmi í skömmtum og hellið smám saman út hvítri slurry, haltu áfram að hvarfast í 30 mínútur, bætið við 120ml vatn, hrærið til að hitna, leysið upp gegnsætt, gufið lífræna lagið af við lækkaðan þrýsting, bætið við 500 ml af vatni, leysið upp og síið leifarnar. Síuvökvanum var bætt við með 10 prósent brennisteinssýru til að stilla pH 3, hvítt flocculant botnfall, síað, þvegið í hlutlaust, þurrkað, þvegið með etýlasetati og kristallað með þynntu etanóli til að fá 3, 7 -díhýdroxýkólínsýru, nefnilega ursodeoxycholic acid . Chenodeoxycholic sýra [kalíum chromate]→ 3 -hýdroxý-7-ketókólsýra [Natríummálmur, 115 gráður ]→3, 7 -díhýdroxý-kólínsýra (ursodeoxycholic acid).
Aðferð 2.
Ursodeoxycholic sýra var einangruð úr svínagalsalti eða svínagalli með þunnlagsskiljun. Innihald óbundins UDCA í svínagalsalti er um 30 prósent. Innihald bindandi UDCA í svínagalli var um 0,6 prósent.
Ef þú vilt læra meira, vinsamlegast hafðu samband sales@sxytbio.com,Smelltu hér til að hafa samband við okkur á netinu
